肝酶抑制作用抗癫痫药?肝药酶抑制作用的药物
大家好,肝酶抑制作用抗癫痫药相信很多的网友都不是很明白,包括肝药酶抑制作用的药物也是一样,不过没有关系,接下来就来为大家分享关于肝酶抑制作用抗癫痫药和肝药酶抑制作用的药物的一些知识点,大家可以关注收藏,免得下次来找不到哦,下面我们开始吧!
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癫痫药物对人体有什么副作用?
记得曾经有个朋友问我,说自己在网上了解到癫痫有分大发作、小发作、精神运动发作等等,这该怎么区分呢?今天就分享一些关于癫痫的知识以及相关抗癫痫药物对人体的副作用。
癫痫是多种病因引起的长期反复发作性的大脑功能失调,其特征为发作时大脑局部病灶神经元突发性的异常高频放电并向周围组织扩散,出现短暂的大脑功能失调。表现为突然发作性的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常。癫痫的治疗需长期用药,以减少或防止发作,但不能根治。由于异常放电神经元所在病灶部位和扩散范围不同,临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和自主神经功能紊乱的症状,可将癫痫分为以下几类:
1.全身性发作主要包括
大发作——又称强直阵挛发作,以全身骨骼肌强直阵挛性抽搐为特点
精神运动性发作——又称复杂部分性发作,临床主要表现为意识障碍,也可表现为精神症状和自动症
小发作——又称失神发作,以短暂意识丧失为特点
肌阵挛性发作、婴儿肌阵挛性发作
癫痫持续状态——指癫痫大发作无间歇期
2.部分性发作主要包括单纯性部分性发作、复杂性部分性发作和继发强直阵挛性部分性发作
常用抗癫痫药
1.卡马西平
卡马西平是一种高效的广谱抗癫痫药,对各类型癫痫均有效,其中对精神运动性发作、大发作和单纯部分性发作疗效较好,对小发作和肌阵挛性发作效果差或无效。卡马西平是治疗精神运动性发作的首选药物。常见的不良反应有眩晕、恶心、呕吐,少数患者可有粒细胞和血小板减少。
2.奥卡西平
作为一线药物用于成人或4岁以上儿童所有的局灶性发作。奥卡西平是卡马西平的衍生物,作用和卡马西平相同,副作用较小。皮疹同样是奥卡西平的常见和危险的不良反应,但发生率低于卡马西平,神经毒性也比卡马西平低。
3.丙戊酸钠
广谱抗癫痫药,临床用于各型癫痫,是大发作合并小发作的首选。其毒性反应发生率与其他抗癫痫药相比相当低,常见有恶心呕吐、食欲减退。约20%患者出现肝损伤,应注意肝功能的检查。人们对丙戊酸钠副作用的关注主要集中在两个人群,女性和儿童。丙戊酸钠所致的激素变化、体重增加和致畸作用,使得大部分医生不愿意为年轻女性患者开具丙戊酸钠治疗处方。小孩子使用丙戊酸钠更关注是否出现肝功能异常,尤其是小于3岁的儿童,多药联合治疗或存在大脑器质性疾病的儿童,更容易发生致死性肝衰竭。
4.左乙拉西坦
适用于各个年龄的人群,所有类型的部分性发作、全面性发作。口服吸收迅速,绝对生物利用度接近100%,被视为最有应用前途的新型抗癫痫药物。
5.拉莫三嗪
治疗12岁以上儿童及成人的癫痫。可用于简单部分性发作,复杂部分性发作,全身强直阵挛性发作。肝肾功能受损的患者,应降低给药剂量。不良反应与卡马西平相似。
抗癫痫药用药原则1.对症选药针对单纯类型癫痫常选用一种有效药物即可。
2.剂量渐增由于个体差异大,用药量需从小剂量开始,以控制症状制止发作又不产生严重副作用为度,然后维持治疗。
3.先加后撤在治疗过程中,不宜随意更换药物,必须换用其他药时,应在原药的基础上加用新药,待发挥疗效后,渐撤原药。
4.久用慢停癫痫需长期用药,待症状完全控制后至少维持2~3年,并在最后一年内逐渐减量停药,否则会导致复发。
常见的药物副作用都有哪些?
这题目实在太大,我只能就最常用的一些药物付作用简单讲讲,以及个人用药原则供参考,但我不太主张先看说明书中的付作用暗示心理重的人会产生即“安慰剂”效应,本来设有的会想出来,感受出来。凡是药物都存在付作用,但是否出现付作用每个人都不一样,即个体差异。所以千万不要听别人讲这个或那个药的付作用很大。
关键是否一定要服用,我的原则是非用不可的,那就必须服用。可用可不用的尽量不要用或少用。疗效不确切或说明书上作用写得太多、太好的,最好不服(往往作用太多太好一种药物是可信性很小的)。广告或通过小区周围通过讲课、旅游等方式推广的带药效、个指明可治什么病的保健类“药品”既不用”
1.引起消化系统付作用如:噁心、呕吐、食慾不振、出血等的包括大部分大环内酯类抗生素:红霉素、克拉霉素、罗红霉素。部分觧热止痛药包括阿斯匹林等。大部分抗早搏药:心律平、美西律胺碘硐等。尤其是不少抗肿瘤化疗药物。大部分抗抑郁药物:SSRI类氟西汀,舍曲林、帕罗西汀等。应该说大部分药物都会产生一点的消化道反应药物,尤其是嘱你饭后服的。
2.引起心血管付作用及其他:所有抗心律失常的药都有致心律失常作用,如可以引起心率慢的像倍他洛克、引起房室传导阻滞的如倍他洛克、心律平、胺碘酮、异搏定、狄高辛等。引起血压下降的除倍他洛克外,静滴的硝酸甘油类,氯丙嗪等。络活喜、拜心同可引起踝部浮肿。利尿剂可引起低鈉、嚴重低钠会危及生命。速尿会引起肾损害和高尿酸等
3.引起肝脏损害:药物进入人体后要么直接所用于鞭器官后从胃脏排泄。60—70%要通过肝脏代谢或水解,通过肝脏代谢目的部分是使无药理消性的前体药物通过肝酶C丫P450(细胞色素C)各个通道氧化或羟化变成有药理作用的代谢产物,而CYP各个通道中3A4仅占36%但确有大于55%的药物都要通过它,而且各种不同药物通过速度不一样,慢的被挡在后面血中药物浓度就会升高、持续而产生肝及肝外脏器的损害,如他汀中的力普妥、舒降脂、血脂康(洛伐他汀)是较常见对肝脏会产生损害的药,尤其和其他也通过3A4通道的药共同用时如红霉素类,某些降压药,抗真菌的氟利康唑等。也有些药因化学结构本身对肝脏有损害。
4.对肾脏有损害的药:最常见是抗生素中的氨基糖甙类如丁胺卡那、庆大霉素,头孢类中的头孢拉丁(尤其靜脉用的)肾毒性最大,其他头孢类抗生素大多都有一定的肾毒性,利尿药长用影响肾功能,某些免疫抑制剂、治疗痛风的发作的秋水仙碱等,必须用时定期复查肾功能,因此肾功能(肌苷、尿素氮高)有损害的人慎用或不用。现在不少头孢类半合成青霉素类药为增加药效加用酶抑制剂如苏巴坦、克拉维酸大多会对肾脏产生一定影响。
5.对血液系统有影响的药:解热镇痛药中的氨基比林、安乃静、部分抗血小板药、大部分抗肿瘤药物和都分抗精神病药等都可能抑制骨髓导致至白血球血小板减少等血液系统疾病,而手术前一周必须停用抗血小板药如阿斯匹林、波力维等,不然会出血不止。
6.其他付作用:如不少抗精神病药物会刺激下丘脑食慾中枢产生飢餓感,如不加控制吃得太多易出现糖分病如奥氮平、氯氮平等。也有不少降压药和抗抑郁药物会引起性功能障碍。化疗药物大多易脱发。糖皮质激素引起食慾好,向心性肥胖、血压升高。有些降圧药会产生体位性低血压,老年人起亱时易跌倒(后果不一了)。有些安眠药会产生精神症状(高龄老人多些)包括激素和碳氢酶系抗生素如泰能、美平及喹诺酮类的左氧氟沙星等。有些还会常见用药后腹泻如特治星、苏普深等。
实在写不完,但停药后大多数付作用会消失,长期用的一定要重视可发生的付作用,我们遇到过用一週庆大急性肾衰、用一个多月秋水仙碱尿闭做肾脏血透的。这儿我要强调一下许多人长期形成中药无害论是绝对錯误的,现在的中药与以前完全不同了,因此人大代表中不少中医专家提出了“中医是否会毁于中药”,过去几克药能治好的病现在响也不行,因为人工种植品质(土壤、环境、生长周期)不一样了。肝专科医院系肾科提出凡药物引起损害中药包括中成药占一半。植物药为主的中药不走单体化、定量化、不搞清药代动力学、药物毒理学、药物代谢学可能很难走上国际舞台。
关于阿托伐他汀的付作用?
阿托伐他汀钙片
【通用名】:阿托伐他汀钙片
【英文名】:Atorvastatin?Calcium?Tablets
【汉语拼音】:Atuofatatinggai?Pian
本品主要成份阿托伐他汀钙
1.原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症,降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。?
2.高胆固醇血症并有动脉粥样硬化危险的病人。
口服,每日一次,每次1片或遵医嘱。病人在接受阿托伐他汀钙治疗前及治疗过程中都要进行标准低胆固醇饮食。阿托伐他汀钙的推荐起始剂量为10mg/日,剂量范围10~60mg/日,应用2-4周内应监测血脂水平,剂量根据治疗目标和疗效反应作相应调整。
本品耐受性良好,不良反应通常较轻微和短暂。国外对2502名患者的临床研究表明,不到2%的病人由于不良反应而中断用药。最常见的副作用是便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛,偶有血清转氨酶、磷酸肌酸激酶轻度升高,一般不需停药。?少于2%的病人有如下不良反应:?胃炎、胃肠炎、口干、厌食、腿痉挛、肌炎、肌无力、发热、不适、光过敏反应、嗜睡、健忘、多梦、性欲下降、体位性低血压、心悸等。
1.对本品过敏者。
2.活动型肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高。
3.孕妇及围产期妇女。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕妇及乳母不推荐使用。
【儿童用药】在儿童中的使用有限,长期安全性未确立。
【老年用药】老年患者需根据肝肾功能调整剂量。
1.因胆固醇及其生物合成中的其它产物是胎儿发育(包括胆固醇及细胞膜合成)的必要成份,而阿托伐他汀钙可减少胆固醇及其衍生物的合成,故育龄妇女只有在极不可能怀孕并了解药物的潜在危险时才可用本品。如果用药期间怀孕,应停药并告知病人该药对胎儿的潜在危险。
2.HMG-CoA还原酶抑制剂同其它降脂药一样,与肝功能的生化异常有关。建议在治疗前、治疗开始后6周和12周或提高剂量时测肝功能,长期治疗时,定期(如每年)测肝功能。肝酶改变通常在用阿托伐他汀钙头三个月出现,肝酶升高的病人应进行调整直到恢复。ALT或AST升高超过正常3倍时建议减少剂量或停药。饮大量酒精或有肝病史的病人应慎用阿托伐他汀钙。
3.当病人有广泛的肌痛、肌紧张、肌无力或CPK显著升高时,应考虑是否为肌病引起。病人应随时报告不明原因的肌痛、肌紧张或无力,特别是有不适和发烧时。当CPK水平明显升高、确诊或怀疑为肌病时应停用阿托伐他汀钙治疗。
4.其它同类药与环孢菌素、叶酸衍生物、红霉素、尼克酸或吡咯类抗真菌药合用时会增加肌病发生的危险,当医生考虑阿托伐他汀钙与以上这些药合用时应仔细权衡利弊,并严密监护病人出现的肌痛、肌紧张或无力等症状,特别是治疗初期和增加任一药的剂量时,也可采取定期测CPK,但这并不能保证不发生严重肌病。
5.对于有急性严重症状提示为肌病者,或有横纹肌炎继发急性肾衰的危险因素(如严重急性感染、大手术、受伤、严重的代谢、内分泌、电解质紊乱以及未控制的癫痫发作)的患者,应停用阿托伐他汀钙。
6.HMG-CoA还原酶抑制剂与那些可能降低内源性固醇类激素水平或活性的药如螺内酯同时应用应谨慎。
国药准字H19990258
1.?本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。?
2.?本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。
3.?考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者?4?小时后服用本品。
密闭保存。
铝塑板、铝箔袋包装,7片/板/袋,10片/板/袋。
36个月。(以实际购买的商品标识为准)
WS1-(X-106)-2003Z
北京嘉林药业股份有限公司(北京红惠生物制药股份有限公司)
第三代抗癫痫药拉考沙胺有何不同?
大家都知道抗癫痫药物发展到现在,经历了第一代、第二代一直到现在的第三代的更新。第一代主要有苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠等药物。第二代的抗癫痫药物主要是我们现在临床上常见的奥卡西平、托吡酯片等。
本期医生叮嘱你邀请到了来自于首都医科大学附属北京天坛医院癫痫科主任医师王群,来对刚刚上市不久第三代抗癫药物拉考沙胺,做一个简单的介绍。
作为第一个进入中国市场的第三代抗癫痫药物,拉考沙胺和以往的抗癫痫药物有什么不一样?
拉考沙胺属于钠离子的通道阻断剂。在以往的药物中,卡马西平是第一代的钠通道阻断剂,奥卡西平和拉莫三嗪是第二代钠通道的阻断剂,它们的阻断靶点都是快速的钠离子的通道。
而拉考沙胺作为第三代的钠通道阻断剂,它阻断的是慢的钠离子的通道,从而使慢钠通道缓慢的失活,达到一个抗癫痫的作用。也正因为它的慢钠通道失活的作用,它对一般正常的脑功能的活动包括一些正常的神经递质的传递影响不大,因为这些过程大部分都是和快钠通道有关,这就是为什么说拉考沙胺的副作用较小。
在作用机制上,我们以往用的一些第一代第二代的抗癫痫药物,尤其是钠离子通道阻断剂,很多都是像肝酶的这种诱导剂,它们在体内的代谢都是需要经过肝脏。这些药物会和其他药物之间相互作用,从而影响其他药物的代谢。
而拉考沙胺不经过肝脏的代谢,因此它和病人已经在用的其它的药物,包括其他的抗癫痫药物之间不会产生相互的作用。这也是它的一个很大的优点。另外一个特性,我们临床在应用钠离子通道阻断剂的时候,会出现低钠血症等常见的副作用。而慢钠通道阻断剂拉考沙胺,则不会引起血钠的降低。
一般我们在应用这种以往钠离子通道阻断剂的时候,医生会根据病人的发作类型来用药,大多数都是应用于部分性发作的患者。而对一些全面性的发作的患者来说,如失神或者肌阵挛的发作,如果应用以往的一些钠离子通道阻断剂,则会加重发作。
而现在的第三代的钠离子通道阻断剂拉考沙胺,它不会加重全面性的发作的病情。所以说拉考沙胺治疗范围更广,既可以对部分性发作做有作用。也对全面性发作也有作用。
其实到目前为止,拉考沙胺在国外已经上市了很长的一个时间。有很多临床研究都已经确定了它的临床抗癫痫的疗效。并且在大量的临床实验过程中,也没有发现很多大的副作用。
拉考沙胺作为抗击癫痫的一个新药物,疗效确定、副作用较小、并且不容易与其它药物之间产生相互的作用,是一个很好的抗癫痫药物。它进入中国的市场对我们广大癫痫患者来说是个福音。
讲者介绍:
王群,医学博士,留美博士后。神经病学主任医师、教授、博士生导师。首都医科大学附属北京天坛医院神经病学中心癫痫科主任,脑血管病转化医学北京市重点实验室副主任,北京脑重大疾病研究院兼任教授。同济医科大学神经病学博士,密苏里大学医学院神经科学博士后和研究员,华盛顿大学成人癫痫中心临床神经生理专家。美国癫痫和中风协会会员。中国医师协会神经内科分会癫痫疾病专业委员会委员。国家和北京市自然科学基金评审专家,北京市科委项目评审专家。《慢性病学杂志》编委及多家国际SCI杂志审稿专家。主要从事癫痫的神经电生理、神经影像及脑血管病的神经药理学研究。主持国家自然科学基金面上项目2项,发表学术论文50多篇,其中SCI收录20篇,参与出版著作4部。
临床专业特长:癫痫和脑电图,抗癫痫药物合理应用和顽固性癫痫术前评估。
关于肝酶抑制作用抗癫痫药的内容到此结束,希望对大家有所帮助。
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