大家好,今天小编来为大家解答以下的问题，关于肝脏的生物转化作用及其反应类型，肝脏的生物转化作用及其反应类型是这个很多人还不知道，现在让我们一起来看看吧！

本文目录

1. 什么是生物转化
2. 常用药物的结构特征与作用都有哪些？
3. 维生素abcd生物知识点
4. 转化反应需在何种介质中完成

什么是生物转化

生物转化，是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。生物转化的实验研究过去主要以动物为对象，采用活体或离体实验方法。

生物转化是机体维持稳态的主要机制，是机体对外源化学物处置的重要的环节这就是生物转化。生物转化过程Ⅰ中的水解反应是酯类、酰胺类等异物的转化方式。生物转化的特点是：多样性（同一物质经多种反应实现转化），连续性（第一、第二两相反应连续进行），双重性（物质进行生物转化后毒性可能减弱也可能增强，即解毒与致毒）。

常用药物的结构特征与作用都有哪些？

一、镇静与催眠药

苯二氮类药物结构特点

(１)Ａ环:Ａ环上７－位的取代基的性质对生物活性影响较大。当７位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，如氟西泮，吸电子越强，作用越强，其次序为ＮＯ２>Ｂｒ>ＣＦ３>Ｃｌ。

(２)Ｂ环:地西泮体内代谢时在３位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。但３位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全。

(３)Ｃ环:５位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。５位苯环的２′位引入体积小的吸电子基团如Ｆ、Ｃｌ可使活性增强。在１，４－苯二氮的１，２位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。

非苯二氮类药物

非苯二氮结构的镇静催眠药主要有:咪唑并吡啶结构药物唑吡坦和吡咯酮药物佐匹克隆，佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。

二、抗癫痫药物

巴比妥类及相关药物

(１)巴比妥类药物(又称丙二酰脲)的代谢方式主要是经肝脏的生物转化，其中包括５位取代基的氧化、Ｎ上脱烷基、２位脱硫、水解开环等，属于国家特殊管理的二类精神药品。

(２)将巴比妥类药物的一个－ＣＯＮＨ－换成－ＮＨ－即得到乙内酰脲类。乙内酰脲本身无抗癫痫作用，当５位两个氢被苯基取代后得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠，抗惊厥作用强。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点。

考点２二苯并氮类药物

卡马西平:三环类，用于治疗三叉神经痛，苯妥英钠等其他药物难以控制的癫痫大发作、复杂的部分性发作或其他全身性发作。卡马西平的１０－酮基衍生物是奥卡西平可以阻断脑内电压依赖性的钠通道，也有很强的抗癫痫活性。

三、抗精神病药物

吩噻嗪类

(１)代表药物是氯丙嗪，临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。

(２)氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。

(３)吩噻嗪类药物母核为吩噻嗪环，２位Ｒ１引入吸电子基团时可增强活性。抗精神病的作用强度与２位Ｒ１取代基的吸电子性能成正比，２位Ｒ１取代基对活性大小的影响是ＣＦ３>Ｃｌ>ＣＯＣＨ３>Ｈ>ＯＨ。２位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用。

(４)吩噻嗪母核上的氮原子(１０位)的取代基对活性的影响很大，1０位Ｎ原子常为叔胺，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强。

(５)氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使药物维持作用时间延长。

(６)母核吩噻嗪环易被氧化，有光毒化过敏反应，避免光照射。注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素Ｃ等抗氧剂，以阻止氧化变色。

其他三环类药物

(１)将吩噻嗪环上１０位氮原子用磷原子取代，则得到噻吨类，又称硫杂蒽类药物。代表药物:氯普噻吨、珠氯噻醇。此类药物一般是顺式异构体的抗精神病的活性大于反式异构体。

(２)将吩噻嗪分子的硫原子或氮原子以甲亚胺基取代得到二苯并二氮类和二苯并硫氮类药物，其代表药物为氯氮平和氯噻平。

非三环类药物

利培酮和齐拉西酮是根据骈合原理设计出的非经典药物。利培酮体内的活性代谢物是帕利哌酮。

四、抗抑郁药

抗抑郁药分类

(１)去甲肾上腺素重摄取抑制剂———阿米替林、丙米嗪、多塞平。

(２)５－羟色胺重摄取抑制剂———氟西汀、氯氟沙明、氟伏沙明、舍曲林、文拉法辛、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀。

去甲肾上腺素重摄取抑制剂

(１)二苯并氮类

①丙米嗪是利用生物电子等排原理，将吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体亚乙烯基－ＣＨ＝ＣＨ－或亚乙基－ＣＨ２－ＣＨ２－取代后，得到的二苯并氮类抗抑郁药。主要代谢成２－或１０－羟化代谢产物和Ｎ－去甲基化的地昔帕明，代谢产物有活性。②氯米帕明是在丙米嗪２位引入氯原子的抗抑郁药物，它在肝脏代谢生成活性的代谢产物去甲氯米帕明。

(２)二苯并庚二烯类:采用生物电子等排体原理，将丙米嗪的氮原子以碳原子取代。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存，活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强。

(３)二苯并嗪类:多塞平是以８５∶１５的Ｅ型和Ｚ型异构体的混合物来给药的，其中Ｚ型异构体抑制５－羟色胺重摄取的活性较强，Ｅ型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。

５－羟色胺(５－ＨＴ)重摄取抑制剂

(１)氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对５－ＨＴ的再吸收。

(２)舍曲林为含两个手性中心，目前使用的是Ｓ，Ｓ－(＋)构型异构体，代谢产物有活性。

(３)氟伏沙明的优点是没有兴奋和镇静作用，也不影响单胺氧化酶的活性及ＮＡ的重摄取。

(４)文拉法辛属于５－羟色胺－去甲肾上腺素重摄取抑制剂，其小剂量时主要抑制５－ＨＴ的重摄取，大剂量时对５－ＨＴ和ＮＥ的重摄取均有抑制作用。文拉法辛和它的活性代谢物Ｏ－去甲文拉法辛，都有双重的作用机制。

(５)西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的５－羟色胺重摄取抑制剂，有一个手性碳，但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的Ｓ对映体，抗抑郁活性为西酞普兰的２倍。

(６)帕罗西汀包含两个手性中心，市售帕罗西汀的构型是(３Ｓ，４Ｒ)－(－)－异构体。生物利用度不受抗酸药物或食物的影响。稳态时显示出非线性的药代动力学特征。

五、镇痛药

吗啡受体主要结合点

包括:①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

天然生物碱及其类似物

(１)吗啡是具有菲环结构的生物碱，由５个环稠合而成，含有５个手性中心，立体构象呈Ｔ型。有效的吗啡构型是左旋吗啡。

(２)３位是具有弱酸性的酚羟基，１７位是碱性的Ｎ－甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性。临床上用吗啡的盐酸盐。

(３)吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和Ｎ－氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，毒性增大。故本品应避光，密封保存。

(４)吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。阿扑吗啡为多巴胺激动剂，临床上用作催吐剂。

(５)口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。

(６)将吗啡３位羟基甲基化得到可待因，可待因具有较强的镇咳作用。

(７)吗啡３位、６位羟基同时酯化，得到二乙酰吗啡即海洛因，将吗啡的Ｎ－甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，为吗啡受体的拮抗剂。纳洛酮用于吗啡类药物中毒的解救，美沙酮用于海洛因成瘾的戒除治疗。

(８)将可待因的６位羟基氧化成酮，同时将７位的双键氢化得到的镇痛药物羟考酮为阿片受体纯激动剂。无极量限制，镇痛作用无封顶效应。羟考酮控释片具有双相吸收模式，减少了患者服药的次数，使患者对药物具有良好的顺应性。

合成镇痛药分类

①哌啶类(吗啡结构保留Ａ、Ｄ环):哌替啶、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等；②氨基酮类:美沙酮；③其他类:布桂嗪、曲马多。

哌啶类

(１)哌替啶是４－苯基哌啶类，结构中酯羰基的邻位有苯基存在，空间位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。代谢物去甲哌替啶代谢慢，积蓄，易诱发癫痫，不推荐用于慢性疼痛。

(２)芬太尼亲脂性高，易于通过血脑屏障，起效快，作用强，作用时间短，这源于芬太尼脂溶性大，在体内迅速再分布造成药物浓

度下降。

(３)属于前体药物的瑞芬太尼无累积性阿片样效应，酯键易水解，注射给药，体内迅速水解无活性的羧酸结构，不蓄积。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。

氨基酮类

代表药物是美沙酮。美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，左旋体用于海洛因成瘾的戒断治疗，镇痛作用强，药用外消旋体，成瘾性小，戒断症状轻。

其他合成镇痛药

(１)布桂嗪又名强痛定，是阿片受体的激动－拮抗剂。临床上用于各种疼痛，如神经痛、手术后疼痛、腰痛、灼烧后疼痛、排尿痛及肿瘤痛。连续使用可致耐受和成瘾。

(２)曲马多是微弱的从阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。代谢生成Ｏ－脱甲基曲马多，镇痛作用为曲马多的２~４倍，曲马多的镇痛作用显著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛，对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。

纯属手打，实属不易，若觉得写的还可以就赏个赞、点个关注呗……

维生素abcd生物知识点

维生素A、B、C和D是人体所需的四种重要维生素，它们在生物学上具有以下知识点：

维生素A（视黄醇）：维生素A是一种脂溶性维生素，对维持正常视力、促进生长发育和维护免疫系统功能至关重要。它还参与皮肤和黏膜组织的健康维护，并在细胞分化和生殖过程中发挥作用。维生素A主要存在于动物性食物如肝脏、奶类和鱼肝油中，也可通过植物性食物中的类胡萝卜素转化而来。

维生素B复合物：维生素B是一组水溶性维生素，包括多种维生素B成分，如维生素B1（硫胺素）、维生素B2（核黄素）、维生素B3（烟酸）、维生素B6（吡哆醇）、维生素B9（叶酸）和维生素B12（腺苷钴胺素）。维生素B参与能量代谢、神经功能、红细胞形成和DNA合成等重要生理过程。维生素B丰富于全谷类、蛋类、肉类、奶类、豆类和绿叶蔬菜等食物中。

维生素C（抗坏血酸）：维生素C是一种水溶性维生素，具有抗氧化作用，有助于维持结缔组织的健康、促进铁的吸收和免疫系统功能。维生素C还参与胶原蛋白合成、伤口愈合和抗感染等生理过程。柑橘类水果、蔬菜、草莓和番茄等是富含维生素C的食物来源。

维生素D（胆钙化醇）：维生素D是一种脂溶性维生素，对钙和磷的吸收和利用起重要作用，有助于骨骼的健康发育和维持。它也参与免疫系统调节和细胞分化等生理过程。维生素D主要通过皮肤暴露在阳光下合成，也可通过脂肪鱼、鱼肝油和强化食品等摄入。

这些维生素对于人体健康至关重要，缺乏或过量都可能引起健康问题。因此，保持均衡的饮食和膳食多样性是获取足够维生素的关键。如果存在维生素不足或缺乏的情况，医生或营养师可以进行评估，并在必要时建议补充适当的维生素剂量。

转化反应需在何种介质中完成

生物转化反应可分四种形式：

①氧化作用。

如乙醇在肝内氧化为乙醚、乙酸，再氧化为二氧化碳和水。

这种类型又称氧化解毒。

②还原作用。

某些药物或毒物如氯霉素、硝基苯等可通过还原作用产生转化,三氯乙醛在体内还原为三氯乙醇,失去催眠作用。

③水解作用。

肝细胞含有多种水解酶，可将多种药物或毒物如普鲁卡因、普鲁卡因酰胺等水解。

④结合作用。

是肝脏生物转化的最重要方式，使药物或毒物与葡萄糖醛酸、乙酰辅酶A(乙酰化)、甘氨酸、3'-磷酸腺苷-5'-磷酸硫酸(PASA)、谷胱甘肽等结合。

好了，文章到这里就结束啦，如果本次分享的肝脏的生物转化作用及其反应类型和肝脏的生物转化作用及其反应类型是问题对您有所帮助，还望关注下本站哦！